一種枸櫞酸西地那非的制備方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201810083682.5 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN108117555A | 公開(kāi)（公告）日 | 2018-06-05 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN108117555A | 申請(qǐng)公布日 | 2018-06-05 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D487/04 | 分類(lèi) | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 周賽冬 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 | 廣州小桔生物科技有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 北京集佳知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 | 代理人 | 廣州小桔生物科技有限公司;衡陽(yáng)小桔制藥有限公司 |
| 地址 | 510230 廣東省廣州市海珠區(qū)濱江東路808號(hào)自編1號(hào)R10602房 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明屬于化學(xué)藥物領(lǐng)域，尤其涉及一種枸櫞酸西地那非的制備方法。本發(fā)明提供了一種枸櫞酸西地那非的制備方法，包括：a)在氯磺酸中加入式(Ⅰ)所示結(jié)構(gòu)的化合物和亞硫酰氯，經(jīng)磺化反應(yīng)生成式(Ⅱ)所示結(jié)構(gòu)的化合物；b)將式(Ⅱ)所示結(jié)構(gòu)的化合物溶于二氯甲烷，加入N?甲基哌嗪，20～30℃下進(jìn)行取代反應(yīng)，得到西地那非；c)在西地納非水溶液中加入枸櫞酸，調(diào)節(jié)pH，進(jìn)行成鹽反應(yīng)，得到枸櫞酸西地那非。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，本發(fā)明制備方法制備得到的枸櫞酸西地那非產(chǎn)率高、制備得到的枸櫞酸西地那非純度高。 |
