一種瑞格列奈的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201810085021.6 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN108047163A 公開(kāi)（公告）日 2018-05-18
申請(qǐng)公布號(hào) CN108047163A 申請(qǐng)公布日 2018-05-18
分類(lèi)號(hào) C07D295/135 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 周賽冬 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 廣州小桔生物科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京集佳知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 張春水;唐京橋
地址 510230 廣東省廣州市海珠區(qū)濱江東路808號(hào)自編1號(hào)R10602房
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于藥物合成領(lǐng)域，尤其涉及一種瑞格列奈的制備方法。本發(fā)明提供了一種瑞格列奈的制備方法，包括：步驟a)將瑞格胺谷氨酸鹽在氫氧化鈉的作用下發(fā)生游離反應(yīng)，得到瑞格胺；步驟b)將瑞格酸和甲苯混合后加入三乙胺進(jìn)行攪拌至反應(yīng)液澄清，?5～5℃下加入溶有三甲基乙酰氯的甲苯溶液，維持溫度攪拌后，?5～5℃下加入溶有所述瑞格胺的甲苯溶液，0～5℃下進(jìn)行縮合反應(yīng)后，洗滌，析晶，得到縮合產(chǎn)物；步驟c)將所述縮合產(chǎn)物在氫氧化鈉的作用發(fā)生水解反應(yīng)，得到瑞格列奈。本發(fā)明制備方法在縮合反應(yīng)中采用三甲基乙酰氯為催化劑并控制縮合反應(yīng)的溫度，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明制得的瑞格列奈收率及質(zhì)量得到了明顯的提高。