貝達(dá)喹啉消旋體及其中間體的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202010613085.6 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)(公告)號(hào) CN111747975A 公開(kāi)(公告)日 2020-10-09
申請(qǐng)公布號(hào) CN111747975A 申請(qǐng)公布日 2020-10-09
分類(lèi)號(hào) C07F5/02(2006.01)I;C07D215/227(2006.01)I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 鄭國(guó)君;王亞平;張偉;王哲;王志邦;庫(kù)特馬丁;胡凱凱;裴冉冉;張法魁 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 安徽貝克制藥股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 236626 安徽省阜陽(yáng)市太和縣工業(yè)園B區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于藥物合成技術(shù)領(lǐng)域,更具體而言,本發(fā)明涉及貝達(dá)喹啉消旋體及其中間體的制備方法。本發(fā)明的方法實(shí)現(xiàn)了貝達(dá)喹啉及其中間體的方便、高效、經(jīng)濟(jì)的合成和工業(yè)化生產(chǎn)。具體地,本發(fā)明的方法具有如下優(yōu)點(diǎn):本發(fā)明的方法徹底改變了化合物I與化合物II制備貝達(dá)喹啉所需的超低溫反應(yīng),將原來(lái)工業(yè)上不容易實(shí)現(xiàn)的超低溫反應(yīng)變?yōu)樵诔R?guī)溫度下進(jìn)行,使大規(guī)模產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)成為可能;本發(fā)明的方法大大提高了反應(yīng)底物的轉(zhuǎn)化率,提高了反應(yīng)收率,使產(chǎn)品更容易結(jié)晶純化(使用常規(guī)溶劑乙酸乙酯或甲醇就可以實(shí)現(xiàn)中間體的重結(jié)晶),同時(shí)降低了生產(chǎn)成本。??