一種泰拉菌素的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202010222457.2 申請(qǐng)日 -
公開(公告)號(hào) CN111253447A 公開(公告)日 2020-06-09
申請(qǐng)公布號(hào) CN111253447A 申請(qǐng)公布日 2020-06-09
分類號(hào) C07H1/00(2006.01)I;C07H17/00(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 顧艷飛;何瑤 申請(qǐng)(專利權(quán))人 蘇州正永生物醫(yī)藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京高沃律師事務(wù)所 代理人 馬小星
地址 215000江蘇省蘇州市蘇州工業(yè)園區(qū)金雞湖大道99號(hào)蘇州納米城西北區(qū)11棟405室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種泰拉菌素的制備方法,屬于藥物合成技術(shù)領(lǐng)域,主要為以二氫高紅霉素(9?脫氧?9a?氮雜?9a?同型紅霉素A)為原料,經(jīng)羥基保護(hù)反應(yīng)、4'?位羥基的選擇氧化反應(yīng)生成酮,然后進(jìn)行環(huán)氧化反應(yīng)生成環(huán)氧化物,然后脫保護(hù),再經(jīng)開環(huán)反應(yīng)引入正丙胺生成目標(biāo)產(chǎn)物泰拉菌素。本發(fā)明中,4'?位羥基的選擇氧化反應(yīng)的氧化劑為過氧化氫或馬丁試劑,避免了使用等當(dāng)量或者過量的高價(jià)金屬氧化劑,成本低,反應(yīng)條件溫和,且提高了產(chǎn)物的收率和純度。??