一種ABT-737關(guān)鍵中間體的制備方法以及ABT-737的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202110575439.7 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)(公告)號(hào) CN113248415A 公開(kāi)(公告)日 2021-08-13
申請(qǐng)公布號(hào) CN113248415A 申請(qǐng)公布日 2021-08-13
分類(lèi)號(hào) C07C319/14;C07C323/59;C07C319/20;C07C323/25;C07C323/58;C07C269/06;C07C271/22;C07D295/155 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 顧艷飛;何瑤 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 蘇州正永生物醫(yī)藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京高沃律師事務(wù)所 代理人 劉奇
地址 215123 江蘇省蘇州市蘇州工業(yè)園區(qū)金雞湖大道99號(hào)蘇州納米城西北區(qū)11棟405室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及藥物合成技術(shù)領(lǐng)域,提供了一種ABT?737關(guān)鍵中間體的制備方法以及ABT?737的制備方法。本發(fā)明以具有式I所示結(jié)構(gòu)的化合物為起始原料,首先將式I所示結(jié)構(gòu)的化合物中的羧基還原為羥基,之后與硫化劑進(jìn)行硫化反應(yīng),再通過(guò)胺化、脫保護(hù)、縮合和羰基還原,得到具有式VI所示結(jié)構(gòu)的ABT?737關(guān)鍵中間體。具有式I所示結(jié)構(gòu)的化合物以叔丁氧羰基為保護(hù)基,后續(xù)得到的含有叔丁氧羰基保護(hù)基的中間體穩(wěn)定且易于脫保護(hù),易于大批量合成,產(chǎn)物收率高,生產(chǎn)成本低,具有良好的工業(yè)化前景。