一種依美斯汀化合物的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110093225.6 申請日 -
公開（公告）號 CN112778279B 公開（公告）日 2021-09-28
申請公布號 CN112778279B 申請公布日 2021-09-28
分類號 C07D403/04（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 顧艷飛;楊科 申請（專利權(quán)）人 蘇州正永生物醫(yī)藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京高沃律師事務(wù)所 代理人 王術(shù)娜
地址 215123江蘇省蘇州市蘇州工業(yè)園區(qū)金雞湖大道99號蘇州納米城西北區(qū)11棟405室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種依美斯汀化合物的制備方法，屬于藥物中間體制備技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明以2?羥基?1?乙氧乙基?1?H?苯并咪唑（式1所示結(jié)構(gòu)的化合物）為起始物料，在催化劑和堿試劑作用下直接與N?甲基高哌嗪進(jìn)行取代反應(yīng)，將現(xiàn)有方法中酰胺氯化再與N?甲基高哌嗪取代的反應(yīng)合并成一步，直接得到依美斯汀，無需三氯氧磷、三氯化磷等高毒性試劑。本發(fā)明的制備方法操作簡單，反應(yīng)步驟少，避免了使用有毒有害的試劑，所用試劑價格低廉，大大降低了生產(chǎn)成本，并且產(chǎn)品純度>99％，目標(biāo)產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，具備良好的工業(yè)應(yīng)用前景；本發(fā)明的方法反應(yīng)條件溫和，后處理簡單，適合工業(yè)化生產(chǎn)。