頭孢他美雙功能酯化前體藥物化合物及其口服制劑

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN200510020565.7 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN1303086C 公開（公告）日 2007-03-07
申請(qǐng)公布號(hào) CN1303086C 申請(qǐng)公布日 2007-03-07
分類號(hào) C07D501/22(2006.01);A61K31/546(2006.01);A61K9/16(2006.01);A61K9/20(2006.01);A61K9/48(2006.01);A61K9/14(2006.01);A61P31/04(2006.01) 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 朱曉茂;余安國(guó);林國(guó)華;莫兆明;白云 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 四川川投醫(yī)藥生物技術(shù)有限責(zé)任公司
代理機(jī)構(gòu) 成都天嘉專利事務(wù)所 代理人 趙麗
地址 610023四川省成都市錦江工業(yè)園四川川投醫(yī)藥生物技術(shù)有限責(zé)任公司
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種頭孢他美雙功能酯化前體藥物化合物及其口服制劑，該藥物化合物的化學(xué)名稱為：(6R，7R)-3-甲基-7-[(2-(S)-丙氨酰氨基-4-噻唑基)-(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4，2，0]辛-2-烯-2-甲酸三甲基乙酰氧甲酯鹽酸鹽；本發(fā)明同時(shí)給出了頭孢他美雙功能酯化前體藥物化合物的結(jié)構(gòu)通式及各種口服劑型。本發(fā)明藥物化合物的水溶性得到了有效提高，吸收快，血藥濃度高，口服生物利用度顯著優(yōu)于鹽酸頭孢他美酯，具有更強(qiáng)和高效的抗菌活性，同時(shí)，其甜度明顯提高，可開發(fā)多種口服劑型，尤其更適合兒童及吞咽困難患者服用，擴(kuò)展了本發(fā)明口服固體制劑的應(yīng)用范圍。