3-氯頭孢菌素衍生物及其合成方法與在頭孢克洛制備中的應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201110448936.7 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN102443014B 公開（公告）日 2014-07-09
申請(qǐng)公布號(hào) CN102443014B 申請(qǐng)公布日 2014-07-09
分類號(hào) C07D501/59(2006.01)I;C07D501/06(2006.01)I;C07D501/04(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王海平;池騁;池正明;許關(guān)煜 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 上海右手醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 201318 上海市浦東新區(qū)周浦鎮(zhèn)周祝公路337號(hào)9幢134室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了3-氯頭孢菌素衍生物，即(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸衍生物，其合成方法以及在頭孢克洛制備中的應(yīng)用，所述衍生物如式I的化合物。式I化合物經(jīng)“鈀炭(Pd-C)/氯仿(CHCl3)”體系加氫脫除保護(hù)基，即可高收率地得到頭孢克洛。本發(fā)明提供了式I化合物的制備方法，將氨基保護(hù)的D-苯甘氨酸、7-氨基-3-氯-3-頭孢烯-4-羧酸酯，在磷酸酯（或磷酰氯）類活化劑和堿性縛酸劑的存在下混合反應(yīng)，高收率地得到式I化合物。（I）。