一種1?甲基?3?二氟甲基?4?吡唑甲酸的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201510465959.7 申請日 -
公開（公告）號 CN105218448B 公開（公告）日 2017-11-07
申請公布號 CN105218448B 申請公布日 2017-11-07
分類號 C07D231/14(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 高德華;李安排;劉建樹;孫磊;吳正華;顧興華;顧愛紅;史榮先 申請（專利權）人 江蘇恒潤制藥有限公司
代理機構 南京知識律師事務所 代理人 萬婧
地址 225453 江蘇省泰州市泰興市虹橋鎮(zhèn)中丹路8-1號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種1?甲基?3?二氟甲基?4?吡唑甲酸的合成方法，涉及一種精細化工中間體的合成方法，該方法包括以下四個步驟：步驟1：以二氯乙酰乙酸乙酯為原料，在堿作用下與Vilsmeier試劑反應得到(IV)；步驟2：中間體(IV)與甲基肼進行環(huán)合反應得到1?甲基?3?二氯甲基?4?吡唑甲酸乙酯(V)；步驟3：中間體(V)與氟化試劑進行鹵素交換反應得到1?甲基?3?二氟甲基?4?吡唑甲酸乙酯(VI)；步驟4：將步驟3得到的中間體(VI)與氫氧化鈉溶液水解反應，再用酸中和處理得到高純度的1?甲基?3?二氟甲基?4?吡唑甲酸(I)。該方法原料易購，價格低廉，制備方法簡單，反應條件溫和，對設備要求低，適宜工業(yè)化生產(chǎn)。