一種1-甲基-3-二氟甲基-4-吡唑甲酸的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201510465959.7 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN105218448A 公開（公告）日 2016-01-06
申請(qǐng)公布號(hào) CN105218448A 申請(qǐng)公布日 2016-01-06
分類號(hào) C07D231/14(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 高德華;李安排;劉建樹;孫磊;吳正華;顧興華;顧愛紅;史榮先 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 江蘇恒潤制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京知識(shí)律師事務(wù)所 代理人 萬婧
地址 225453 江蘇省泰州市泰興市虹橋鎮(zhèn)中丹路8-1號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種1-甲基-3-二氟甲基-4-吡唑甲酸的合成方法，涉及一種精細(xì)化工中間體的合成方法，該方法包括以下四個(gè)步驟：步驟1：以二氯乙酰乙酸乙酯為原料，在堿作用下與Vilsmeier試劑反應(yīng)得到(IV)；步驟2：中間體(IV)與甲基肼進(jìn)行環(huán)合反應(yīng)得到1-甲基-3-二氯甲基-4-吡唑甲酸乙酯(V)；步驟3：中間體(V)與氟化試劑進(jìn)行鹵素交換反應(yīng)得到1-甲基-3-二氟甲基-4-吡唑甲酸乙酯(VI)；步驟4：將步驟3得到的中間體(VI)與氫氧化鈉溶液水解反應(yīng)，再用酸中和處理得到高純度的1-甲基-3-二氟甲基-4-吡唑甲酸(I)。該方法原料易購，價(jià)格低廉，制備方法簡單，反應(yīng)條件溫和，對(duì)設(shè)備要求低，適宜工業(yè)化生產(chǎn)。