一種稠和吡唑類化合物的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202110679949.9 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN113831320A 公開（公告）日 2021-12-24
申請(qǐng)公布號(hào) CN113831320A 申請(qǐng)公布日 2021-12-24
分類號(hào) C07D401/12（2006.01）I;A61K31/4439（2006.01）I;A61K31/4709（2006.01）I;A61P29/00（2006.01）I;A61P37/00（2006.01）I;A61P35/00（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 野國(guó)中;田勇;傅仕康;孫宗國(guó);陳永凱;王朝東 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 上海美悅生物科技發(fā)展有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京知元同創(chuàng)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 張炳楠
地址 201206上海市浦東新區(qū)申江路3333號(hào)1幢5樓A座
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種2位氮取代的稠和吡唑類化合物，特別是2位氮取代的吲唑類化合物的一鍋法制備方法。該工藝通過將底物中的鹵素疊氮化之后，無需經(jīng)過后處理，直接加入R?NH2與醛基關(guān)環(huán)得到2位氮取代的稠和吡唑類化合物。例如以2?氟?4?甲氧基?5?硝基苯甲醛為原料，通過疊氮化，關(guān)環(huán)可得到2位氮取代的吲唑類化合物，然后通過氫化和縮合反應(yīng)得到一系列吲唑衍生物。該工藝方法步驟簡(jiǎn)潔，操作簡(jiǎn)單，針對(duì)不同底物結(jié)構(gòu)，具有一定得通用性，適合工藝化放大生產(chǎn)。