一種小分子激酶抑制劑的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201610873621.X 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN106632260B 公開(kāi)（公告）日 2019-04-26
申請(qǐng)公布號(hào) CN106632260B 申請(qǐng)公布日 2019-04-26
分類(lèi)號(hào) C07D401/14（2006.01）I; A61P35/00（2006.01）I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 劉海; 李函璞; 李健之; 池王胄; 鄭肖利; 孫黎 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 上海天慈生物谷生物工程有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海一平知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 上海天慈生物谷生物工程有限公司
地址 201203 上海市浦東新區(qū)張江高科技園區(qū)愛(ài)迪生路274號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種小分子激酶抑制劑的制備方法，具體地，公開(kāi)了制備一種治療間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽(yáng)性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)的小分子激酶抑制劑的新方法。該方法包括步驟：以化合物(II)為起始原料，通過(guò)取代反應(yīng)、還原反應(yīng)和氧化反應(yīng)、成環(huán)反應(yīng)、還原和脫保護(hù)反應(yīng)，從而形成式(I)所示的克里唑替尼。該方法合成路線環(huán)境友好，操作簡(jiǎn)單安全，總收率高，經(jīng)濟(jì)效益好，有利于工業(yè)化生產(chǎn)。