一種1,6-脫水-2-疊氮-2-脫氧-β-D-吡喃葡萄糖的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201210228912.5 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN102775450A 公開（公告）日 2012-11-14
申請(qǐng)公布號(hào) CN102775450A 申請(qǐng)公布日 2012-11-14
分類號(hào) C07H5/04(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 胡文浩;周俊;史敏;張俊杰 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 上海和博醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海麥其知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 華東師范大學(xué);上海和博醫(yī)藥科技有限公司;江蘇和博制藥有限公司
地址 200062 上海市普陀區(qū)中山北路3663號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提出一種1,6-脫水-2-疊氮-2-脫氧-β-D-吡喃葡萄糖的制備方法，在室溫下，以2-氨基-2-脫氧-D-吡喃葡萄糖鹽酸鹽為原料，以咪唑-1-磺酰疊氮鹽酸鹽為疊氮試劑，以Dowex1X8樹脂為?；?、硅基化、磺?；目`酸劑，以1,8-二氮雜二環(huán)-雙環(huán)(5,4,0)-7-十一烯或Dowex1X8樹脂為關(guān)環(huán)反應(yīng)的堿試劑，依次經(jīng)疊氮引入、?；磻?yīng)、硅基化反應(yīng)、磺?；磻?yīng)、關(guān)環(huán)反應(yīng)，合成所述1,6-脫水-2-疊氮-2-脫氧-β-D-吡喃葡萄糖；其反應(yīng)過(guò)程如式（I）所示。本發(fā)明制備得到的1,6-脫水-2-疊氮-2-脫氧-β-D-吡喃葡萄糖可作為合成抗凝血藥物磺達(dá)肝癸鈉的中間體。本發(fā)明反應(yīng)溫和，合成路線簡(jiǎn)單，成本低廉，安全可靠，適合規(guī)?；a(chǎn)。