一種克里唑替尼中間體制備方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201710348511.6 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN107417603B | 公開（公告）日 | 2017-12-01 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN107417603B | 申請(qǐng)公布日 | 2017-12-01 |
| 分類號(hào) | C07D213/73(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 彭學(xué)東;張梅;趙金召;馮亦奇 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 江蘇斯威森生物醫(yī)藥工程研究中心有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 北京三聚陽(yáng)光知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 | 代理人 | 張建綱 |
| 地址 | 215634 江蘇省蘇州市張家港保稅區(qū)揚(yáng)子江化學(xué)工業(yè)園南京中路2號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明為抗腫瘤分子靶向藥物克里唑替尼的合成方法，屬于制藥領(lǐng)域。涉及一種克里唑替尼中間體的合成方法，包括兩種還原工藝，一種溴代反應(yīng)工藝，反應(yīng)步驟如下：還原工藝一：化合物(R)?3?[1?(2,6?二氯?3?氟苯基)乙氧基]?2?硝基吡啶與連二硫酸鈉，在機(jī)械化學(xué)條件下發(fā)生還原反應(yīng)，生成(R)?3?[1?(2,6?二氯?3?氟苯基)乙氧基]?2?氨基吡啶；還原工藝二：化合物(R)?3?[1?(2,6?二氯?3?氟苯基)乙氧基]?2?硝基吡啶溶于有機(jī)溶劑中，催化加氫，還原生成(R)?3?[1?(2,6?二氯?3?氟苯基)乙氧基]?2?氨基吡啶；溴代反應(yīng)工藝：將上述化合物與過硫酸氫鉀和溴化鹽反應(yīng)，得到克里唑替尼中間體。該工藝成本低，原材料易購(gòu)買，操作簡(jiǎn)便安全，收率高，適用于大規(guī)模生產(chǎn)。?? |
