PIM激酶抑制劑及其制備方法與在制藥中的應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201210271445.4 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN102924444B 公開(kāi)（公告）日 2015-07-08
申請(qǐng)公布號(hào) CN102924444B 申請(qǐng)公布日 2015-07-08
分類(lèi)號(hào) C07D417/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 葛羽 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 天津藥業(yè)集團(tuán)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京三聚陽(yáng)光知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 上海吉鎧醫(yī)藥科技有限公司
地址 200437 上海市楊浦區(qū)學(xué)府街88弄8號(hào)601室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種PIM激酶抑制劑，其結(jié)構(gòu)式為以下通式I化合物：I本發(fā)明還提供了式I化合物的異構(gòu)體，非對(duì)映異構(gòu)體，對(duì)映異構(gòu)體，互變異構(gòu)體和鹽。上述式I中E，J，Q，X，Y，Z，m如權(quán)利要求1所述定義。經(jīng)PIM激酶生物化學(xué)活性測(cè)試法測(cè)試，本發(fā)明化合物（1-96）對(duì)PIM-1激酶的活性有明顯的抑制作用。在化合物濃度為3微摩爾時(shí)，對(duì)PIM-2激酶的活性抑制率最高達(dá)到100%。因此，本發(fā)明的PIM激酶抑制劑可以用于制備治療或預(yù)防癌癥、自身免疫性疾病、過(guò)敏性反應(yīng)疾病或抗器官移植排斥反應(yīng)藥物中的應(yīng)用。有較大的臨床應(yīng)用價(jià)值。本發(fā)明提供了制備方法。