一種琥珀酸曲格列汀原料藥合成工藝

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202011416566.4 申請(qǐng)日 -
公開(公告)號(hào) CN112552281A 公開(公告)日 2021-03-26
申請(qǐng)公布號(hào) CN112552281A 申請(qǐng)公布日 2021-03-26
分類號(hào) C07C55/10(2006.01)I;C07C51/41(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 高輝;李志鵬;郭瑜;張嘉;周宇龍;齊娜娜;李巖 申請(qǐng)(專利權(quán))人 石家莊市華新藥業(yè)有限責(zé)任公司
代理機(jī)構(gòu) 北京德和衡律師事務(wù)所 代理人 李國(guó)聰;甄伊寧
地址 050500河北省石家莊市靈壽縣南環(huán)東路(城東工業(yè)園區(qū))
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種琥珀酸曲格列汀原料藥合成工藝,涉及藥學(xué)領(lǐng)域。步驟:(1)SM1、SM2、縛酸劑和溶劑,25?100℃反應(yīng)得INT1;(2)INT1、SM3、溶劑、縛酸劑,25?100℃反應(yīng)得INT2;(3)琥珀酸、溶劑,加熱溶解得備用液;INT2加溶劑,加熱溶解,倒備用液,25?100℃反應(yīng)得琥珀酸曲格列汀??s合和氨化反應(yīng),溶劑為N,N?二甲基甲酰胺、二甲基亞砜、異丙醇、乙酸乙酯、四氫呋喃、乙腈中一種或多種;縛酸劑為液體或固體,液體為二異丙基乙胺、三乙胺或吡啶,固體為碳酸鉀、碳酸鈉、碳酸氫鉀、碳酸氫鈉、氫氧化鈉或氫氧化鉀;成鹽反應(yīng)溶劑為異丙醇、乙醇、甲醇、乙酸乙酯、乙腈、丙酮、二氯甲烷中一種或多種。本發(fā)明原料易得,反應(yīng)條件溫和可控,溶劑便于回收套用,安全可靠且環(huán)保,收率和產(chǎn)品純度較高,易于工業(yè)化生產(chǎn)。??