一類含天冬酰胺、谷氨酰胺的環(huán)二肽的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110632716.3 申請日 -
公開（公告）號 CN113292508A 公開（公告）日 2021-08-24
申請公布號 CN113292508A 申請公布日 2021-08-24
分類號 C07D241/08 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 高長波;王惠嘉;王慧;張忠旗;田吉偉;周玉玉;趙金禮 申請（專利權(quán)）人 陜西慧康生物科技有限責(zé)任公司
代理機構(gòu) 西安永生專利代理有限責(zé)任公司 代理人 高雪霞
地址 710077 陜西省西安市雁塔區(qū)魚化工業(yè)園魚躍路56號慧康生物科技產(chǎn)業(yè)園中試提純車間樓9層?xùn)|
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一類含天冬酰胺、谷氨酰胺的環(huán)二肽的合成方法，該方法是以Fmoc?L?Glu?OTrt或Fmoc?L?Asp?OTrt為起始原料，以其側(cè)鏈羧基連接固相載體RinkAmideAMResin，以Fmoc?L?AA(X)?OH(AA指α?氨基酸，X為α?氨基酸的側(cè)鏈保護基)為連接的第二個氨基酸，完成連接后，用哌啶/DMF脫掉Fmoc保護基，用三氟乙醇/醋酸的DCM溶液脫掉羧基上的Trt保護基，讓羧基裸露出來，最后在PyBop、DIEA的DMF溶液中讓樹脂肽上裸露的氨基和羧基自行環(huán)合成環(huán)二肽并掛在樹脂上，經(jīng)過切割，使環(huán)二肽脫落下來，在乙醚中沉淀生成含天冬酰胺或谷氨酰胺的環(huán)二肽。本發(fā)明合成方法簡單、操作安全，易于純化，適合規(guī)模化操作，可批量合成含天冬酰胺或谷氨酰胺的環(huán)二肽。