一種西他列汀中間體的綠色合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202110974696.8 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN113527312A 公開（公告）日 2021-10-22
申請(qǐng)公布號(hào) CN113527312A 申請(qǐng)公布日 2021-10-22
分類號(hào) C07D487/04（2006.01）I;C07D241/08（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王建軍;顧學(xué)新;陳恬;程加銘;趙劉強(qiáng);胡建濤 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 江蘇八巨藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 臺(tái)州市方信知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 孫圣貴
地址 224555江蘇省鹽城市濱海經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)沿海工業(yè)園
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種西他列汀中間體的綠色合成方法，屬于藥物中間體合成技術(shù)領(lǐng)域。為了解決現(xiàn)有的污染大和不穩(wěn)定的問題，提供一種西他列汀中間體的綠色合成方法，該方法包括在醚類溶劑中，將三氟乙酸乙酯和乙二胺反應(yīng)生成2?三氟乙酰胺基乙胺；在縛酸劑存在下，使2?三氟乙酰胺基乙胺與鹵代乙酸乙酯在溫度為45℃～65℃的條件下縮合反應(yīng)生成中間體，然后，再升溫到90～110℃進(jìn)行環(huán)合反應(yīng)生成N?三氟乙?；哙和粚?三氟乙?；哙和c水合肼進(jìn)行反應(yīng)，生成1?三氟乙酰肼基?2?哌嗪酮；再使其與鹽酸作用進(jìn)行內(nèi)成環(huán)成鹽反應(yīng)，得到產(chǎn)物西他列汀中間體。本發(fā)明整體上能夠使反應(yīng)具有高產(chǎn)物收率和純度的優(yōu)點(diǎn)，且對(duì)環(huán)境友好的優(yōu)點(diǎn)。