一種吉西他濱關(guān)鍵中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110903380.X 申請日 -
公開（公告）號 CN113603669A 公開（公告）日 2021-11-05
申請公布號 CN113603669A 申請公布日 2021-11-05
分類號 C07D317/30（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 盧文才;程加銘;陳恬;顧學(xué)新;黃珊珊;田思遠(yuǎn) 申請（專利權(quán)）人 江蘇八巨藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 臺州市方信知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 郭斌斌
地址 224555江蘇省鹽城市濱海經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)沿海工業(yè)園
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種吉西他濱關(guān)鍵中間體的制備方法，屬于藥物中間體合成技術(shù)領(lǐng)域。為了解決現(xiàn)有的反應(yīng)條件要求高和原料成本貴的問題，一種吉西他濱關(guān)鍵中間體的制備方法，其特征在于，該方法包括將二氟氯乙酸乙酯、金屬鎂和硅烷化試劑加入極性有機(jī)溶劑中進(jìn)行反應(yīng)，得到中間體烯醇硅醚；在路易斯酸的作用下，將烯醇硅醚與式Ⅴ化合物R?甘油醛縮丙酮進(jìn)行羥醛縮合反應(yīng)，得到相應(yīng)的產(chǎn)物吉西他濱關(guān)鍵中間體：本發(fā)明能夠有效的生成高手性純度和收率的目標(biāo)產(chǎn)物，產(chǎn)物收率達(dá)到85％以上，產(chǎn)物手性純度達(dá)到95％以上。