一種阿扎那韋中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110903371.0 申請日 -
公開（公告）號 CN113603634A 公開（公告）日 2021-11-05
申請公布號 CN113603634A 申請公布日 2021-11-05
分類號 C07D213/42（2006.01）I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 張錦濤;程加銘;陳恬;顧學新;趙劉強;田思遠 申請（專利權）人 江蘇八巨藥業(yè)有限公司
代理機構 臺州市方信知識產(chǎn)權代理有限公司 代理人 郭斌斌
地址 224555江蘇省鹽城市濱海經(jīng)濟開發(fā)區(qū)沿海工業(yè)園
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種阿扎那韋中間體的制備方法，屬于藥物中間體合成技術領域。為了解決現(xiàn)有的反應不穩(wěn)定和不易控制的問題，提供一種一種阿扎那韋中間體的制備方法，其特征在于，該方法包括在催化量的路易斯酸一的催化下，在非水溶性有機溶劑中肼基羧酸叔丁酯和（2R,3S）?1,2?環(huán)氧?3?叔丁氧羰基氨基?4?苯基丁烷在溫度為20℃～40℃的條件下進行開環(huán)加成反應，得到相應的反應液；再在上述反應液中加入路易斯酸二進行脫保護處理使N?Boc基團脫除，得到相應的產(chǎn)物式Ⅴ化合物。本發(fā)明能夠實現(xiàn)“一步法”合成，減少了繁瑣的中間處理過程，工藝過程簡單，有效的減少了副反應的產(chǎn)生，實現(xiàn)高轉化率和高純度的效果。