普拉格雷中間體1-環(huán)丙基-2-(2-氟苯基)-2-羥基乙酮的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201210234619.X 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN102718642B 公開（公告）日 2013-12-11
申請(qǐng)公布號(hào) CN102718642B 申請(qǐng)公布日 2013-12-11
分類號(hào) C07C49/573(2006.01)I;C07C45/54(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 許學(xué)農(nóng);王喆;張青;舒亮;蘇健;包志堅(jiān) 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 山東立新制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 蘇州慧通知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 蘇州立新制藥有限公司;山東立新制藥有限公司
地址 215151 江蘇省蘇州市高新區(qū)塘西路21號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明揭示了一種普拉格雷中間體1-環(huán)丙基-2-(2-氟苯基)-2-羥基乙酮(A)的制備方法，其用工業(yè)原雙環(huán)[2.2.1]庚烷-trans-2,3-二醇(I)依次與環(huán)丙基甲酰氯和鄰氟苯甲酰氯進(jìn)行?；磻?yīng)得到中間體trans-2-羥基-3-O-(1-環(huán)丙基)甲酰氧基雙環(huán)[2.2.1]庚烷和中間體trans-2-O-(1-環(huán)丙基)甲酰氧基-3-O-(2-氟苯基)甲酰氧基雙環(huán)[2.2.1]庚烷(II和III)，中間體(III)在還原劑作用下發(fā)生酮醇偶聯(lián)反應(yīng)(Acyloin?Reaction)，得到普拉格雷中間體1-環(huán)丙基-2-(2-氟苯基)-2-羥基乙酮(A)。該制備方法簡(jiǎn)單方便，且能提高原子經(jīng)濟(jì)性、工藝簡(jiǎn)潔性和環(huán)境友好性。