甲磺酸伊馬替尼中間體的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201210206262.4 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN102796074B 公開（公告）日 2015-04-08
申請(qǐng)公布號(hào) CN102796074B 申請(qǐng)公布日 2015-04-08
分類號(hào) C07D401/04(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 許學(xué)農(nóng);張青;舒亮;包志堅(jiān);張佳生;張愛青 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 山東立新制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 蘇州慧通知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 丁秀華
地址 255000 山東省淄博市高青縣經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)金洋路9號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明揭示了一種甲磺酸伊馬替尼中間體N-(2-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺(I)的制備方法，包括如下步驟：用4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺(II)和2-溴-4-氨基-甲苯(III)通過一鍋煮進(jìn)行縮合反應(yīng)，然后通過強(qiáng)酸或弱堿脫除所述2-溴-4-氨基-甲苯(III)的氨基保護(hù)基，即可一步生成所述甲磺酸伊馬替尼中間體N-(2-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺(I)，該制備方法使得伊馬替尼的制造步驟明顯減少，成本大幅降低。