一種ent-3-甲氧基嗎喃的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201310046837.5 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN103073495B 公開（公告）日 2015-08-05
申請(qǐng)公布號(hào) CN103073495B 申請(qǐng)公布日 2015-08-05
分類號(hào) C07D221/28(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 許學(xué)農(nóng);蘇健;冷秀云;王喆;張青;舒亮 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 山東立新制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 蘇州慧通知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 丁秀華
地址 255000 山東省淄博市高青縣經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)金洋路9號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明揭示了一種ent-3-甲氧基嗎喃(A)的制備方法，其包括如下步驟：用右美沙芬中間體(+)-1-(4-甲氧基)芐基-1，2，3，4，5，6，7，8-八氫異喹啉(I)與芐基化試劑在堿性條件下進(jìn)行N-芐基化反應(yīng)，生成(+)-1-(4-甲氧基)芐基-N-芐基-1，2，3，4，5，6，7，8-八氫異喹啉(II)；該化合物(II)通過酸性環(huán)化反應(yīng)得到ent-3-羥基-17-芐基嗎喃(III)；該化合物(III)通過O-甲基化反應(yīng)，生成ent-3-甲氧基-17-芐基嗎喃(IV)，該化合物(IV)通過脫芐反應(yīng)，得到ent-3-甲氧基嗎喃(A)；該制備方法過程簡(jiǎn)單、純度更高，與標(biāo)準(zhǔn)品對(duì)照完全一致。