一種西酞普蘭二醇中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201580079969.5 申請日 -
公開(公告)號 CN107848958B 公開(公告)日 2018-03-27
申請公布號 CN107848958B 申請公布日 2018-03-27
分類號 C07C255/59(2006.01)I;C07C253/30(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 梁尊俊;肖偉烽;彭才華;黃文鋒;涂國良 申請(專利權(quán))人 浙江華海建誠藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京柏杉松知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 代理人 浙江華海藥業(yè)股份有限公司;浙江華海立誠藥業(yè)有限公司;浙江華海建誠藥業(yè)有限公司
地址 317024浙江省臺州市臨海汛橋
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種式IV所示西酞普蘭二醇的制備方法,包括以下步驟:在輔助試劑金屬鹽的存在下,使5?氰基苯酞先后與對氟苯基鹵化鎂和N,N?二甲基氨基丙基鹵化鎂在有機(jī)溶劑中進(jìn)行格氏加成反應(yīng);反應(yīng)結(jié)束后水解并分離得到式IV所示的西酞普蘭二醇。本發(fā)明通過添加一種輔助試劑金屬鹽,顯著地改善了格氏反應(yīng)的活性和選擇性,反應(yīng)收率明顯提高。??