一種伏硫西汀的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201910503821.X 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN110105309A 公開(kāi)（公告）日 2019-08-09
申請(qǐng)公布號(hào) CN110105309A 申請(qǐng)公布日 2019-08-09
分類號(hào) C07D295/096 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 郭曉;馮永斌;趙宗玉 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 山東京衛(wèi)制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 濟(jì)南舜源專利事務(wù)所有限公司 代理人 山東京衛(wèi)制藥有限公司
地址 271000 山東省泰安市高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開(kāi)發(fā)區(qū)配天門大街西首
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及有機(jī)合成路線設(shè)計(jì)領(lǐng)域，具體涉及一種伏硫西汀的制備方法。其制備步驟包括以2?溴碘苯(式II)、2,4?二甲基苯硫酚(式III)、N?苯氧羰基哌嗪(式IV)和叔丁醇(式V)為原料，在非質(zhì)子溶劑、堿性條件下，加入鈀催化劑和膦配體進(jìn)行催化，加熱，定向生成中間體1；在酸性條件下，中間體1中的N?Boc?伏硫西汀(式VI)脫除Boc保護(hù)基，再經(jīng)堿化游離生成伏硫西汀粗品(式I)。該方法具有原料簡(jiǎn)單易得，工藝反應(yīng)條件溫和，產(chǎn)品收率高、純度高，適合工業(yè)化生產(chǎn)的特點(diǎn)。