一種[5-D-酪氨酸]-醋酸亮丙瑞林的制備方法
基本信息
| 申請?zhí)?/td> | CN201910083130.9 | 申請日 | - |
| 公開（公告）號 | CN109912689A | 公開（公告）日 | 2019-06-21 |
| 申請公布號 | CN109912689A | 申請公布日 | 2019-06-21 |
| 分類號 | C07K7/23（2006.01）I; C07K1/04（2006.01）I; C07K1/06（2006.01）I | 分類 | 有機化學〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 王林鵬; 張道桂; 萬龍巖; 單連民; 江曉漫 | 申請（專利權(quán)）人 | 上海麗珠制藥有限公司 |
| 代理機構(gòu) | - | 代理人 | - |
| 地址 | 201206 上海市浦東金橋出口加工區(qū)桂橋路1150號 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種制備[5?D?酪氨酸]?醋酸亮丙瑞林的方法，包括以下步驟：(1)固相接肽：通過準備原料、接二肽、接三肽、接四肽、接五肽、接六肽、接七肽、接八肽和接九肽的步驟，得到亮丙瑞林九肽樹脂，其中，接二肽到接九肽的步驟均包括去保護基；而后洗滌、中和、再洗滌、接肽和檢測游離氨；其中，所述準備原料包括：將樹脂以無水CH2C12洗滌，攪拌，抽干；所述的樹脂取代當量數(shù)為0.55?0.7mmol/g；(2)胺解：通過乙基胺從上述亮丙瑞林九肽樹脂上解離粗品；(3)HPLC純化：經(jīng)HPLC制備柱純化得到醋酸亮丙瑞林中間純化品；(4)濃縮；(5)過濾、凍干。 |
