麻黃堿關(guān)鍵中間體(S)-2-甲胺基-1-苯基-1-丙酮的手性合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202011566301.2 申請日 -
公開（公告）號(hào) CN112645829A 公開（公告）日 2021-04-13
申請公布號(hào) CN112645829A 申請公布日 2021-04-13
分類號(hào) C07C221/00;C07C225/16;C07D317/32 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 舒理建;黃成軍;盧鑫鑫;郭衛(wèi)鋒;胡倩;應(yīng)一鋒;陳華良;譚永旺 申請（專利權(quán)）人 浙江普洛康裕制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 杭州知閑專利代理事務(wù)所（特殊普通合伙） 代理人 張勛斌
地址 322118 浙江省金華市東陽市橫店工業(yè)區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種麻黃堿關(guān)鍵中間體(S)?2?甲胺基?1?苯基?1?丙酮的手性合成方法，該方法將二甲基?(4S,5S)?2?[(R)?1?溴乙基]?2?苯基?1,3?雙氧乙烷?4,5?二羧酸酯(2a)和甲胺在SN2反應(yīng)環(huán)境下進(jìn)行親核取代反應(yīng)，完成瓦爾登反轉(zhuǎn)，生成二甲基?(4S,5S)?2?[(S)?1?甲胺基]?2?苯基?1,3?雙氧乙烷?4,5?二羧酸酯(3a)，然后去除手性助劑(2S,3S)?酒石酸二甲酯得到(S)?2?甲胺基?1?苯基?1?丙酮(1a)，該化合物可接用作麻黃堿制備過程中鉀硼氫還原的底物,免除了使用傳統(tǒng)的繁復(fù)的物理和化學(xué)并存的雙苯甲酰酒石酸的拆分操作，具有重要的工業(yè)應(yīng)用價(jià)值。