適于工業(yè)化生產(chǎn)羅沙司他中間體的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110447435.0 申請日 -
公開（公告）號 CN113336667A 公開（公告）日 2021-09-03
申請公布號 CN113336667A 申請公布日 2021-09-03
分類號 C07C249/02（2006.01）I;C07C251/24（2006.01）I;C07D217/26（2006.01）I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 林峰;王曉飛;李磊;蘭愛虎 申請（專利權(quán)）人 南京正濟醫(yī)藥研究有限公司
代理機構(gòu) 南京蘇高專利商標(biāo)事務(wù)所（普通合伙） 代理人 柏尚春
地址 210000江蘇省南京市浦口區(qū)經(jīng)濟開發(fā)區(qū)橋林片紫峰研創(chuàng)中心二期9號樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種羅沙司他中間體的制備方法，其中，4–羥基?1?甲基?7?苯氧基?3?異喹啉羧酸酯（IV）為制備羅沙司他的關(guān)鍵中間體，其制備包括如下步驟：（1）化合物I和化合物II在酸催化下、在有機溶劑中反應(yīng)制得中間體III；（2）中間體III在有機溶劑及催化體系中，經(jīng)環(huán)合反應(yīng)，制得羅沙司他中間體IV。本發(fā)明所述的羅沙司他中間體的制備方法，具有原料易得、操作步驟少、工藝簡單、反應(yīng)收率高、原子利用率高和易于工業(yè)化生產(chǎn)的優(yōu)點。