高收率制備羅沙司他中間體的新方法
基本信息
| 申請?zhí)?/td> | CN202110446882.4 | 申請日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN113248432A | 公開（公告）日 | 2021-08-13 |
| 申請公布號(hào) | CN113248432A | 申請公布日 | 2021-08-13 |
| 分類號(hào) | C07D217/26（2006.01）I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 林峰;王曉飛;李磊;蘭愛虎 | 申請（專利權(quán)）人 | 南京正濟(jì)醫(yī)藥研究有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 南京蘇高專利商標(biāo)事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 柏尚春 |
| 地址 | 210000江蘇省南京市浦口區(qū)經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)橋林片紫峰研創(chuàng)中心二期9號(hào)樓 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種羅沙司他中間體的制備方法，其制備包括如下步驟：（1）化合物1和化合物2在堿催化下、在有機(jī)溶劑中反應(yīng)制得中間體3；（2）中間體3在有機(jī)溶劑經(jīng)還原劑還原得到中間體4；（3）中間體4在有機(jī)溶劑中與溴化試劑反應(yīng)得到中間體5；（4）中間體5與化合物6在酸催化下、有機(jī)溶劑中反應(yīng)得到中間體7；（5）中間體7在有機(jī)溶劑及催化體系中，經(jīng)環(huán)合反應(yīng)，制得中間體8；（6）中間體8在有機(jī)溶劑中經(jīng)脫氫試劑反應(yīng)得到羅沙司他中間體9。本發(fā)明所述的羅沙司他中間體的制備方法，具有原料易得、操作步驟少、工藝簡單、反應(yīng)收率高、原子利用率高和易于工業(yè)化生產(chǎn)的優(yōu)點(diǎn)。 |
