一種特地唑胺中間體的高效制備方法及其中間體

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110754225.6 申請日 -
公開（公告）號 CN113354620A 公開（公告）日 2021-09-07
申請公布號 CN113354620A 申請公布日 2021-09-07
分類號 C07D401/04（2006.01）I;C07C249/02（2006.01）I;C07C251/30（2006.01）I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 陳劍;劉志強;顧榕 申請（專利權(quán)）人 南京樺冠生物技術(shù)有限公司
代理機構(gòu) 南京瑞華騰知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 錢麗
地址 210000江蘇省南京市江北新區(qū)探秘路73號樹屋十六棟D-1棟2層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及藥物中間體合成技術(shù)領(lǐng)域，尤其是一種特地唑胺中間體的高效制備方法及其中間體；1）由2?氟?4?取代苯乙酸與Vilsmeier試劑反應(yīng)，然后將反應(yīng)液加到MX水溶液中淬滅得到如式（II）所示中間體；2）用步驟1）得到的如式（II）所示中間體與1?（2?甲基?2H?四氮唑?5?基）乙酮在堿和氨源存在下經(jīng)一鍋法得到如式（I）所示中間體；本發(fā)明提供了一種高效制備特地唑胺中間體的新方法。采用該方法式（I）關(guān)鍵中間體的吡啶環(huán)由1?（2?甲基?2H?四氮唑?5?基）乙酮與Vinamidinium鹽關(guān)環(huán)得到，同時在結(jié)構(gòu)中引入了關(guān)鍵的甲基四氮唑基團；成功的避免了使用劇毒試劑氰化鈉、疊氮化鈉；避免了昂貴鈀催化劑的使用；避免了低選擇性的甲基化反應(yīng)。