一種唑胺類藥物中間體的制備方法及其中間體

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110754241.5 申請日 -
公開（公告）號 CN113248471B 公開（公告）日 2021-09-21
申請公布號 CN113248471B 申請公布日 2021-09-21
分類號 C07D401/04（2006.01）I;C07D213/26（2006.01）I;C07D213/79（2006.01）I;C07D213/807（2006.01）I;C07D213/81（2006.01）I;C07D213/84（2006.01）I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 陳劍;劉志強;顧榕 申請（專利權(quán)）人 南京樺冠生物技術(shù)有限公司
代理機構(gòu) 南京瑞華騰知識產(chǎn)權(quán)代理事務所（普通合伙） 代理人 錢麗
地址 210000江蘇省南京市江北新區(qū)探秘路73號樹屋十六棟D-1棟2層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及藥物中間體合成技術(shù)領(lǐng)域，尤其是一種唑胺類藥物中間體的制備方法及其中間體；所述制備方法包括以下步驟：由2?氟?4?硝基苯乙酸與Vilsmeier試劑反應，然后將反應加到MX水溶液中淬滅得到式（II）中間體；式（II）中間體用溶劑溶解后加入丙酮，在堿和氨源存在下經(jīng)一鍋法得到式（III）中間體；再依次經(jīng)過氧化、酰胺化、脫水等反應得到式（IX）中間體，最后與氯甲酸芐酯反應得到產(chǎn)物；本發(fā)明中式（I）關(guān)鍵中間體的吡啶環(huán)由丙酮與Vinamidinium鹽關(guān)環(huán)得到，避免了使用昂貴的鈀催化劑，降低了生產(chǎn)成本；氰基由甲基氧化然后縮合脫水引入，避免了使用劇毒試劑氰化鈉，顯著提高了生產(chǎn)安全性。