一種紫杉醇側(cè)鏈的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201810820152.4 申請日 -
公開（公告）號(hào) CN108752225A 公開（公告）日 2018-11-06
申請公布號(hào) CN108752225A 申請公布日 2018-11-06
分類號(hào) C07C227/18;C07C229/34 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 沈鑫;楊繼東;胡曉川;李鋒 申請（專利權(quán)）人 上海百靈醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海弼興律師事務(wù)所 代理人 胡美強(qiáng);蔡立豐
地址 200444 上海市寶山區(qū)真陳路868號(hào)2號(hào)樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種如式II所示的紫杉醇側(cè)鏈的制備方法。本發(fā)明的制備方法包括如下步驟：在溶劑中，在不高于所述溶劑的常壓沸點(diǎn)的溫度下，在路易斯酸存在的條件下，將如式I所示的化合物和/或如式I’所示的化合物進(jìn)行如下所示的開環(huán)反應(yīng)，即可；其中，所述的溶劑為含水量5％以下的甲醇水溶液。本發(fā)明的制備方法避免了現(xiàn)有紫杉醇側(cè)鏈的回收方法路線長、水解條件劇烈等問題，簡化了反應(yīng)操作，更適合于工業(yè)化生產(chǎn)。通過本發(fā)明的制備方法可以以幾乎定量的收率回收側(cè)鏈原料，大大降低了工藝成本。