一種地西他濱的合成方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201810027446.1 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN110028537A | 公開(kāi)（公告）日 | 2019-07-19 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN110028537A | 申請(qǐng)公布日 | 2019-07-19 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07H19/12;C07H1/00 | 分類(lèi) | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 胡曉川;楊繼東;沈鑫;李鋒;王劍;侯乾;董琴 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 | 上海百靈醫(yī)藥科技有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 上海弼興律師事務(wù)所 | 代理人 | 胡美強(qiáng);徐婕超 |
| 地址 | 200444 上海市寶山區(qū)真陳路868號(hào)2號(hào)樓 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種地西他濱的合成方法，公開(kāi)了一種如式I所示的化合物的合成方法，其包括如下步驟：在溶劑中，在TMSOTf的作用下，將化合物II與化合物III進(jìn)行如下所示的反應(yīng)得到化合物I即可；本發(fā)明的合成方法具有原料易得，操作安全，條件溫和、易控，且酰化保護(hù)后得到的固體產(chǎn)物易結(jié)晶提純，有利于下步反應(yīng)和提高最終β?異構(gòu)體產(chǎn)物的選擇性，不需要對(duì)羥基甲基做進(jìn)一步的轉(zhuǎn)化，反應(yīng)步驟得到了簡(jiǎn)化，各步反應(yīng)收率好，原子經(jīng)濟(jì)性高，適合大量工業(yè)化生產(chǎn)等優(yōu)點(diǎn)。 |
