一種樹(shù)狀分子吉西他濱自組裝納米前藥及其制備方法和應(yīng)用
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202010109627.6 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN111298132A | 公開(kāi)（公告）日 | 2020-06-19 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN111298132A | 申請(qǐng)公布日 | 2020-06-19 |
| 分類號(hào) | A61K47/58(2017.01)I | 分類 | - |
| 發(fā)明人 | 從梅;趙偉棟;楊景瑞;徐廣凌;張靜;王智慧 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 新鄉(xiāng)醫(yī)學(xué)院 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 新鄉(xiāng)市平原智匯知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 新鄉(xiāng)醫(yī)學(xué)院 |
| 地址 | 453000河南省新鄉(xiāng)市紅旗區(qū)金穗大道601號(hào)新鄉(xiāng)醫(yī)學(xué)院 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了一種樹(shù)狀分子吉西他濱自組裝納米前藥及其制備方法及其應(yīng)用，首先使用不同的疏水端或親水端合成末端疊氮修飾的兩親性樹(shù)狀分子，同時(shí)制備含炔鍵的吉西他濱前藥分子，前兩步的產(chǎn)物通過(guò)“疊氮?炔”點(diǎn)擊反應(yīng)連接得到兩親性樹(shù)狀分子吉西他濱前藥，最后通過(guò)透析自組裝法制得納米前藥顆粒。對(duì)該納米粒的微觀結(jié)構(gòu)及酶穩(wěn)定性進(jìn)行了研究，進(jìn)一步通過(guò)細(xì)胞攝取和小鼠體內(nèi)實(shí)驗(yàn)，證實(shí)該自組裝納米前藥可明顯提高原型藥物吉西他濱的代謝穩(wěn)定性及抗腫瘤活性，且能避免母體小分子藥物吉西他濱存在的毒副作用大等問(wèn)題，可為臨床應(yīng)用提供基礎(chǔ)實(shí)驗(yàn)依據(jù)。?? |
