亞磷酰胺化的核苷衍生物及其合成方法、應(yīng)用和試劑盒

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202111649203.X 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN114315935A 公開（公告）日 2022-04-12
申請(qǐng)公布號(hào) CN114315935A 申請(qǐng)公布日 2022-04-12
分類號(hào) C07H19/073（2006.01）I;C07H1/00（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王晨;李文強(qiáng);陳哲賢;劉建新;黃銀軍;楊陽(yáng);姚峰 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 上海兆維科技發(fā)展有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京超凡宏宇專利代理事務(wù)所（特殊普通合伙） 代理人 呂露
地址 201108上海市閔行區(qū)北沙港路60號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 一種亞磷酰胺化的核苷衍生物及其合成方法、應(yīng)用和試劑盒，屬于寡聚核苷酸領(lǐng)域。合成方法包括：對(duì)起始物的羥基保護(hù)，堿基上的N6位氨基進(jìn)行保護(hù)，然后脫除3′和5′羥基的保護(hù)，獲得第一中間體；對(duì)第一中間體的5′和3′羥基進(jìn)行保護(hù)，獲得第二中間體；脫除第二中間體的5′羥基的保護(hù)基團(tuán)，并通過(guò)甲氧基異丙基對(duì)5′羥基進(jìn)行保護(hù)，獲得第三中間體；依次脫除所述第三中間體中的3′羥基的和堿基上的N6位氨基的保護(hù)基團(tuán)，獲得第四中間體；對(duì)第四中間體的堿基上的N6位氨基進(jìn)行亞胺化保護(hù)，3′羥基進(jìn)行亞磷酰胺化保護(hù)。該方法具有實(shí)施方便、經(jīng)濟(jì)，可實(shí)現(xiàn)大規(guī)模生產(chǎn)的優(yōu)點(diǎn)。