嘧啶哌嗪酰胺類(lèi)化合物及其應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201710591660.5 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN107365274B 公開(kāi)（公告）日 2019-11-26
申請(qǐng)公布號(hào) CN107365274B 申請(qǐng)公布日 2019-11-26
分類(lèi)號(hào) C07D239/78（2006.01）; C07D239/72（2006.01）; C07D239/84（2006.01）; C07D403/14（2006.01）; C07D401/14（2006.01）; C07D409/14（2006.01）; A61K31/517（2006.01）; A61P29/00（2006.01）; A61P25/00（2006.01）; A61P25/28（2006.01）; A61P25/16（2006.01）; A61P37/02（2006.01）; A61P9/10（2006.01）; A61P25/08（2006.01） 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 胡文輝; 余細(xì)勇; 孫平; 趙昕; 吳波 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 廣東壬豐投資集團(tuán)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 廣州華進(jìn)聯(lián)合專(zhuān)利商標(biāo)代理有限公司 代理人 廣州醫(yī)大科技發(fā)展有限公司
地址 510000 廣東省廣州市越秀區(qū)東風(fēng)西路195號(hào)廣州醫(yī)科大學(xué)商店房自編之一
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種具有式Ⅰ結(jié)構(gòu)的嘧啶哌嗪酰胺類(lèi)化合物或者其藥學(xué)上可接受的鹽或者其立體異構(gòu)體或者其前藥分子。此類(lèi)新的化合物具有具有高效抑制BV2分泌IL?1β的作用，IC50可以達(dá)到1.0μM甚至更低的水平，抑制作用強(qiáng)于陽(yáng)性藥物Minozac。同時(shí)本發(fā)明的化合物對(duì)C6分泌IL?1β沒(méi)有抑制作用，表明本化物安全性高。進(jìn)一步經(jīng)體內(nèi)實(shí)驗(yàn)證明，本發(fā)明的化合物具有可顯著減小由腦缺血導(dǎo)致的腦梗死面積，具有開(kāi)發(fā)成治療腦中風(fēng)的前景。