一種“一鍋法”制備索拉菲尼的方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201511007531.4 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN105399668B 公開（公告）日 2018-11-16
申請(qǐng)公布號(hào) CN105399668B 申請(qǐng)公布日 2018-11-16
分類號(hào) C07D213/81 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王瑞霞;張濤;王新軍;梅天寶;王華棟;吳步云;王現(xiàn)金;崔浩;羅琦;朱慧峰;朱超越 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 輔仁藥業(yè)集團(tuán)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 鄭州聯(lián)科專利事務(wù)所（普通合伙） 代理人 開封制藥（集團(tuán)）有限公司;輔仁藥業(yè)集團(tuán)有限公司;河南輔仁醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司
地址 475000 河南省開封市禹南街1號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種“一鍋法”制備索拉菲尼的方法，屬于醫(yī)藥化學(xué)領(lǐng)域。該方法通過(guò)加料方式改變，高收率得到索拉菲尼。方法如下：在堿存在的有機(jī)溶劑中，加入4?氯?N?甲基吡啶?2?甲酰胺、對(duì)氨基苯酚和4?氯?3?三氟甲基苯基異氰酸酯或4?氯?3?三氟甲基苯胺基甲酸苯酯或N?（4?氯?3?三氟甲基苯基）?1H?咪唑?1?酰胺或N?氯甲酰基?4?氯?3?三氟甲基苯胺，在20~80℃下反應(yīng)，得到目標(biāo)物。該工藝操作簡(jiǎn)便，生產(chǎn)周期短，產(chǎn)率高，得到產(chǎn)品純度在97%以上。無(wú)需分離中間體，適合工業(yè)化生產(chǎn)。