一種卡巴他賽腫瘤靶向脂質(zhì)體注射劑及其制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201511002704.3 申請日 -
公開（公告）號 CN105380906B 公開（公告）日 2018-07-20
申請公布號 CN105380906B 申請公布日 2018-07-20
分類號 A61K9/127;A61K9/19;A61K31/337;A61K47/24;A61P35/00 分類 醫(yī)學(xué)或獸醫(yī)學(xué)；衛(wèi)生學(xué);
發(fā)明人 趙永星;朱松林;李敏營;陳永強(qiáng);崔浩;陳水庫;孟慶樂;朱超越;羅琦;朱慧峰 申請（專利權(quán)）人 輔仁藥業(yè)集團(tuán)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 鄭州聯(lián)科專利事務(wù)所（普通合伙） 代理人 輔仁藥業(yè)集團(tuán)有限公司;開封制藥（集團(tuán)）有限公司;河南輔仁醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司
地址 477293 河南省周口市鹿邑縣產(chǎn)業(yè)集聚區(qū)同源路1號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種卡巴他賽腫瘤靶向脂質(zhì)體注射劑及其制備方法，屬藥物化學(xué)領(lǐng)域。該注射劑通過如下方法制備而成：將卡巴他賽、磷脂、膽固醇、葉酸?聚乙二醇?雙硬脂酰磷脂酰乙醇胺溶于有機(jī)溶劑中，減壓蒸發(fā)除去有機(jī)溶劑，放置于真空干燥箱中，除盡有機(jī)溶劑，加入含有凍干保護(hù)劑的磷酸鹽緩沖液形成混懸劑，勻化，整粒，冷凍干燥即可。該制劑含有的葉酸?聚乙二醇?雙硬脂酰磷脂酰乙醇胺，不僅提高了脂質(zhì)體在體內(nèi)的循環(huán)時間，而且可以和腫瘤細(xì)胞表面的葉酸受體結(jié)合，使藥物快速聚集于腫瘤部位，提高卡巴他賽的療效，降低藥物的不良反應(yīng)。并且存儲穩(wěn)定性大大提高，克服了目前普通脂質(zhì)體的不穩(wěn)定性問題。制備簡單，使用方便，適合工業(yè)化生產(chǎn)。