一種利伐沙班的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201710507208.6 申請日 -
公開（公告）號 CN107089974A 公開（公告）日 2017-08-25
申請公布號 CN107089974A 申請公布日 2017-08-25
分類號 C07D413/14(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王瑞霞;蘇敬雷;裴珊珊;張丹豐;吳步云;王新軍;孫艷靈;李精云;朱慧華;崔浩 申請（專利權(quán)）人 輔仁藥業(yè)集團(tuán)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 鄭州聯(lián)科專利事務(wù)所（普通合伙） 代理人 輔仁藥業(yè)集團(tuán)有限公司;開封制藥（集團(tuán)）有限公司;河南輔仁醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司
地址 477293 河南省周口市鹿邑縣產(chǎn)業(yè)集聚區(qū)同源路1號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種利伐沙班的制備方法，屬于醫(yī)藥化學(xué)領(lǐng)域。該方法首先將N?(4?氨基苯基)?3?嗎林酮與Boc酸酐或氯甲酸芐基酯或其它酯反應(yīng)，生成N?(4?烷氧羰基氨基苯基)?3?嗎林酮中間體I；由5?氯噻吩?2?甲酰胺與環(huán)氧氯丙烷反應(yīng)生成N?（1,2?環(huán)氧丙基）?5?氯噻吩?2?甲酰胺中間體II。將中間體I和中間體II在堿性條件下開環(huán)?環(huán)化縮合，直接生成利伐沙班。該方法合成路線短、條件溫和、操作簡便、收率高、產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定、易于實現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)。