一種泊馬度胺的合成方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201810268705.X | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN108276380A | 公開（公告）日 | 2018-07-13 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN108276380A | 申請(qǐng)公布日 | 2018-07-13 |
| 分類號(hào) | C07D401/04 | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 喬永輝;王克杰;李銀光;張方杰;任立志;朱松林;張濤;崔浩 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 輔仁藥業(yè)集團(tuán)有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 鄭州聯(lián)科專利事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 輔仁藥業(yè)集團(tuán)熙德隆腫瘤藥品有限公司;輔仁藥業(yè)集團(tuán)有限公司;河南輔仁醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司 |
| 地址 | 451400 河南省鄭州市中牟縣官渡工業(yè)園輝煌三路與金菊街交叉口東南角 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種改進(jìn)的泊馬度胺的合成方法，屬藥物化學(xué)領(lǐng)域。以3?鹵代鄰苯二甲酸1為原料（F、Cl和Br），經(jīng)乙酸酐體系縮合得到鄰苯二甲酸酸酐化合物2，化合物2和3?氨基?2,6?哌啶二酮鹽反應(yīng)得到鄰苯二甲酰亞胺衍生物4；化合物4與氨水發(fā)生氨基取代得到泊馬度胺。本發(fā)明以3?鹵代鄰苯二甲酸為起始原料替代了目前已報(bào)道的3?硝基鄰苯二甲酸，通過(guò)氨直接取代鹵素制備泊馬度胺，避免了硝基還原時(shí)的高壓氫化反應(yīng)，或者鐵粉等金屬還原劑的使用，反應(yīng)過(guò)程簡(jiǎn)單易操作，污染小，收率高，溶劑可回收再利用，利于規(guī)模化工業(yè)生產(chǎn)。 |
