一種泊馬度胺的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201810268705.X 申請日 -
公開（公告）號 CN108276380A 公開（公告）日 2018-07-13
申請公布號 CN108276380A 申請公布日 2018-07-13
分類號 C07D401/04 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 喬永輝;王克杰;李銀光;張方杰;任立志;朱松林;張濤;崔浩 申請（專利權(quán)）人 輔仁藥業(yè)集團有限公司
代理機構(gòu) 鄭州聯(lián)科專利事務(wù)所（普通合伙） 代理人 輔仁藥業(yè)集團熙德隆腫瘤藥品有限公司;輔仁藥業(yè)集團有限公司;河南輔仁醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司
地址 451400 河南省鄭州市中牟縣官渡工業(yè)園輝煌三路與金菊街交叉口東南角
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種改進的泊馬度胺的合成方法，屬藥物化學(xué)領(lǐng)域。以3?鹵代鄰苯二甲酸1為原料（F、Cl和Br），經(jīng)乙酸酐體系縮合得到鄰苯二甲酸酸酐化合物2，化合物2和3?氨基?2,6?哌啶二酮鹽反應(yīng)得到鄰苯二甲酰亞胺衍生物4；化合物4與氨水發(fā)生氨基取代得到泊馬度胺。本發(fā)明以3?鹵代鄰苯二甲酸為起始原料替代了目前已報道的3?硝基鄰苯二甲酸，通過氨直接取代鹵素制備泊馬度胺，避免了硝基還原時的高壓氫化反應(yīng)，或者鐵粉等金屬還原劑的使用，反應(yīng)過程簡單易操作，污染小，收率高，溶劑可回收再利用，利于規(guī)?；I(yè)生產(chǎn)。