雷西納德軸手性對映體的拆分方法
基本信息
| 申請?zhí)?/td> | CN201810444393.3 | 申請日 | - |
| 公開（公告）號 | CN110467580B | 公開（公告）日 | 2019-11-19 |
| 申請公布號 | CN110467580B | 申請公布日 | 2019-11-19 |
| 分類號 | C07D249/12(2006.01)I;C07B57/00(2006.01)I | 分類 | 有機化學〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 卞德乾;劉沫毅;楊琰;池芳澤 | 申請（專利權）人 | 華潤賽科藥業(yè)有限責任公司 |
| 代理機構 | 北京知元同創(chuàng)知識產權代理事務所（普通合伙） | 代理人 | 華潤賽科藥業(yè)有限責任公司 |
| 地址 | 100124北京市朝陽區(qū)百子灣西里402號金海商富中心A座21層 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明屬于藥學領域，涉及一種雷西納德(2?(5?溴?4?(4?環(huán)丙基萘?1?基)?4H?1,2,4?三唑?3?基硫基)乙酸)軸手性對映體的拆分方法。本發(fā)明采用價廉易得的喹啉類天然產物及其衍生物奎寧、辛可寧、奎尼丁或辛可尼丁作為拆分劑在有機溶劑中與雷西納德消旋體反應成鹽，酸化將鹽解離，得到旋光純的(R)?或者(S)?2?(5?溴?4?(4?環(huán)丙基萘?1?基)?4H?1,2,4?三唑?3?基硫基)乙酸。本發(fā)明的方法操作方便，可得到R構型的雷西納德軸手性對映體的手性純度ee達到100％，總收率達90％以上?？傻玫絊構型的雷西納德軸手性對映體的手性純度ee達到99.9％，總收率達80％以上。并且所用的手性拆分試劑價廉易得，可方便回收再利用，降低了分離成本，利于工業(yè)化生產。?? |
