一種高純度穩(wěn)定晶型的醋酸艾司利卡西平的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010757941.5 申請日 -
公開（公告）號 CN114057645A 公開（公告）日 2022-02-18
申請公布號 CN114057645A 申請公布日 2022-02-18
分類號 C07D223/22（2006.01）I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 溫秀紅;郭芳;郭維博;柳小秦;羅晶;東麗麗 申請（專利權）人 西安新通藥物研究股份有限公司
代理機構 - 代理人 -
地址 710077陜西省西安市高新區(qū)錦業(yè)路69號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種高純度醋酸艾司利卡西平的合成方法及其一種新型的穩(wěn)定性晶型。本發(fā)明公開的制備方法是通過以下步驟實現的：以10?甲氧基亞氨基芪為起始原料，將起始原料在丙酮中溶解并脫保護生成10?羰基亞氨基芪；采用二氯甲烷、硼烷二甲硫醚、（R）?2?甲基?CBS?惡唑硼烷進行不對稱還原生成（10S）?10?羥基亞氨基芪；將（10S）?10?羥基亞氨基芪?；甚ィ寐然酋．惽杷狨ミM行酰胺化，得到醋酸艾司利卡西平及其一種穩(wěn)定的新晶型。本發(fā)明提供的制備方法合成工藝簡單、反應步驟少、污染少、原料易得且價格低廉、最終產物易于純化分離且晶型穩(wěn)定，工業(yè)化應用前景廣闊。