一種高收率苯甲酸阿格列汀的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010757927.5 申請日 -
公開（公告）號 CN114057685A 公開（公告）日 2022-02-18
申請公布號 CN114057685A 申請公布日 2022-02-18
分類號 C07D401/04（2006.01）I;C07C51/41（2006.01）I;C07C63/08（2006.01）I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 張青;郭維博;東麗麗;羅晶;柳小秦 申請（專利權(quán)）人 西安新通藥物研究股份有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 710077陜西省西安市高新區(qū)錦業(yè)路69號C區(qū)12號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種高收率苯甲酸阿格列汀的制備方法，具有以下步驟：①6?氯?3?甲基尿嘧啶與2?氰基溴芐反應(yīng)得到2?（（6?氯?3?甲基?2,4?二氧代?3,4?二氫嘧啶?1（2H）?基）甲基）苯甲腈；②2?（（6?氯?3?甲基?2,4?二氧代?3,4?二氫嘧啶?1（2H）?基）甲基）苯甲腈與R?3?氨基哌啶二鹽酸鹽反應(yīng)得到阿格列汀鹽酸鹽；③阿格列汀鹽酸鹽與苯甲酸反應(yīng)得到苯甲酸阿格列汀。本發(fā)明反應(yīng)無超高溫高壓要求，無劇毒物料，且雜質(zhì)較少，總收率較高。