手性芳基膦酸環(huán)二酯及其衍生物的制備

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110362480.6 申請日 -
公開（公告）號 CN113072585A 公開（公告）日 2021-07-06
申請公布號 CN113072585A 申請公布日 2021-07-06
分類號 C07F9/6574（2006.01）I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 柏旭;崔洪銘;馬瑤芮;蔡光安;朱岳 申請（專利權(quán)）人 廈門市博瑞來醫(yī)藥科技有限公司
代理機構(gòu) 廈門致群財富專利代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 劉兆慶
地址 361000福建省廈門市海滄區(qū)翁角西路2036號廈門生物醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)園A19號樓第4層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種手性芳基膦酸環(huán)二酯及其衍生物的制備方法，以手性亞磷酸環(huán)二酯非對映異構(gòu)體混合物作底物，與芳基鹵代物在催化條件下偶聯(lián)反應(yīng)，得到磷原子構(gòu)型保持的手性目標(biāo)化合物，同時實現(xiàn)不對稱動力學(xué)控制，其主產(chǎn)物占比可達(dá)95％以上，并將其應(yīng)用到具有抗器官纖維化活性的手性菲羅啉膦酸環(huán)二酯衍生物的制備中。