10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ合成卡巴他賽的方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201910348438.1 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN110078686A 公開（公告）日 2019-08-02
申請(qǐng)公布號(hào) CN110078686A 申請(qǐng)公布日 2019-08-02
分類號(hào) C07D305/14（2006.01）I; C07D413/12（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 馬回民; 楊青春; 趙澤熙; 胡倩 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 云南漢德生物技術(shù)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 昆明大百科專利事務(wù)所 代理人 云南漢德生物技術(shù)有限公司
地址 650000 云南省昆明市高新技術(shù)開發(fā)區(qū)金鼎科技園
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種10?去乙酰基巴卡亭Ⅲ合成卡巴他賽的方法，該方法以10?去乙酰基巴卡亭Ⅲ為原料，在溶劑、催化劑、氯甲酸2,2,2?三氯乙酯存在下，制備7，10?(di)Troc?10?DAB；然后與多西紫杉醇側(cè)鏈縮合反應(yīng)，制備中間體Ⅱ，中間體Ⅱ脫除保護(hù)基得到卡巴前體Ⅰ，卡巴前體Ⅰ進(jìn)一步制備得到卡巴前體Ⅱ，卡巴前體Ⅱ脫硫甲基，然后在酸性條件下水解得到卡巴他賽粗品；卡巴他賽粗品經(jīng)過(guò)重結(jié)晶、柱層析、再結(jié)晶純化得含量大于99％卡巴他賽，本發(fā)明方法反應(yīng)條件溫和可控，反應(yīng)部分步驟可一鍋反應(yīng)進(jìn)行，所用甲基化試劑為無(wú)毒試劑、安全可靠、成本低、收率高，制得的產(chǎn)品純度高，雜質(zhì)含量少，適于工業(yè)化生產(chǎn)和市場(chǎng)推廣應(yīng)用。