一種紫杉醇側鏈的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010651044.6 申請日 -
公開(公告)號 CN111763179A 公開(公告)日 2020-10-13
申請公布號 CN111763179A 申請公布日 2020-10-13
分類號 C07D263/04(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 楊青春;滕院;趙曉怡;趙澤熙;胡倩;馬秋麗 申請(專利權)人 云南漢德生物技術有限公司
代理機構 昆明同聚專利代理有限公司 代理人 云南漢德生物技術有限公司
地址 650300云南省昆明市安寧市太平鎮(zhèn)太平新城2.5創(chuàng)智產業(yè)園
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種紫杉醇側鏈的合成方法,該方法以(2R,3S)?3?苯基異絲氨酸鹽酸鹽為原料,在甲醇、氯化亞砜的參與下發(fā)生酯化反應得到(2R,3S)?苯基異絲氨酸甲酯,再通過苯甲酰化反應制得(2R,3S)?N?苯甲?;?苯基異絲氨酸甲酯,接著通過環(huán)化保護反應制得(4S,5R)?5?甲氧基羰基?2?(4?甲氧基苯基)?4?苯基?3?苯甲?;?1,3?惡唑烷,最后通過水解得到紫杉醇側鏈粗品,紫杉醇側鏈粗品通過重結晶進一步純化后得到紫杉醇側鏈成品;本發(fā)明方法簡單易操作、生產周期短,成本低,純化效率高,適于工業(yè)化應用和市場推廣。??