一種合成莫昔克丁的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010667151.8 申請日 -
公開（公告）號 CN111825693B 公開（公告）日 2021-06-29
申請公布號 CN111825693B 申請公布日 2021-06-29
分類號 C07D493/22（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王標(biāo);姜橋;溫軍賢;賴建龍;陳果 申請（專利權(quán)）人 麗珠集團(tuán)新北江制藥股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 廣州嘉權(quán)專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 代理人 譚英強(qiáng)
地址 511518廣東省清遠(yuǎn)市人民一路
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種合成莫昔克丁的方法，包括步驟：1）向尼莫克丁M0加入保護(hù)物進(jìn)行反應(yīng)，對尼莫克丁M0的3’羥基上保護(hù)，得到上保護(hù)中間體M1；2）使用戴斯馬丁氧化劑對上保護(hù)中間體M1進(jìn)行氧化，得到氧化中間體M2；3）對氧化中間體M2進(jìn)行脫保護(hù)，得到脫保護(hù)中間體M3；4）使脫保護(hù)中間體M3進(jìn)行肟化反應(yīng)，得到莫昔克丁MX。本發(fā)明通過使用戴斯馬丁氧化劑替代現(xiàn)有技術(shù)中的Swern氧化體系以及PCC/PDC氧化對上保護(hù)中間體M1進(jìn)行氧化制得莫昔克丁關(guān)鍵中間體M2，氧化條件溫和，能夠在常溫下進(jìn)行，不需使用低溫；而且該氧化反應(yīng)選擇性好、收率高，所得氧化中間體M2純度高。