一種魯拉西酮前體化合物(3AR,4S,7R,7AS) 4,7-亞甲基-1H-異吲哚-1,3(2H)-二酮的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201510482180.6 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN105061295A 公開（公告）日 2015-11-18
申請(qǐng)公布號(hào) CN105061295A 申請(qǐng)公布日 2015-11-18
分類號(hào) C07D209/76(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 顧喜豐;徐駿;陸明 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 江蘇弘和藥物研發(fā)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 無錫市朗高知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 江蘇弘和藥物研發(fā)有限公司
地址 214000 江蘇省無錫市無錫新區(qū)震澤路18號(hào)無錫國(guó)家軟件園處子座A棟
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及化學(xué)領(lǐng)域，公開了一種魯拉西酮前體化合物(3AR,4S,7R,7AS)?4,7-亞甲基-1H-異吲哚-1,3(2H)-二酮的合成方法。本發(fā)明采用本發(fā)明由化合物????????????????????????????????????????????????在170-180℃溫度下構(gòu)型翻轉(zhuǎn)合成魯拉西酮前體化合物(3AR,4S,7R,7AS)4,7-亞甲基-1H-異吲哚-1,3(2H)-二酮的方法，魯拉西酮前體化合物(3AR,4S,7R,7AS)4,7-亞甲基-1H-異吲哚-1,3(2H)-二酮的收率可達(dá)90%；而在制備化合物的反應(yīng)中，操作簡(jiǎn)單，反應(yīng)時(shí)間短，收率達(dá)98%；在以雙環(huán)戊二烯為起始物的全合成路線中避免了，使用貴重的催化劑以及環(huán)境污染大的試劑，使得整個(gè)合成過程不僅污染小，易處理，且各步驟中最低的收率也達(dá)90%，總收率可達(dá)83.8%左右。