一種阿哌沙班的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201410114171.7 申請日 -
公開（公告）號 CN103896940B 公開（公告）日 2016-02-03
申請公布號 CN103896940B 申請公布日 2016-02-03
分類號 C07D471/04(2006.01)I;C07D211/86(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 顧喜豐;徐駿;陸明 申請（專利權(quán)）人 江蘇弘和藥物研發(fā)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京中恒高博知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 江蘇弘和藥物研發(fā)有限公司
地址 214135 江蘇省無錫市新區(qū)震澤路18號無錫國家軟件外包園處子座A
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開一種新型阿哌沙班的合成方法，該方法包括：(i)阿哌沙班前體化合物(II)：經(jīng)水解得到羧酸產(chǎn)物：(ii)將步驟(i)得到的羧酸產(chǎn)物與氯甲酸乙酯混合，在二異丙基乙胺的作用下，于0～5℃反應(yīng)3～5小時，然后通入氨氣，反應(yīng)得到氨解產(chǎn)物：即阿哌沙班。采用本發(fā)明由阿哌沙班前體化合物(II)制阿哌沙班的方法，阿哌沙班的收率可達(dá)93%。而在全合成路線中，各步驟中最低的收率也均達(dá)76%以上，總收率也達(dá)33%左右，總過程中避免了使用貴重的催化劑或輔助試劑。