5-氯異吲哚酮的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201210539272.X 申請日 -
公開（公告）號 CN103058913B 公開（公告）日 2015-09-30
申請公布號 CN103058913B 申請公布日 2015-09-30
分類號 C07D209/46(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 賴文;王新俊 申請（專利權(quán)）人 江蘇弘和藥物研發(fā)有限公司
代理機構(gòu) 北京中恒高博知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 江蘇弘和藥物研發(fā)有限公司
地址 214135 江蘇省無錫市新區(qū)震澤路18號無錫國家軟件外包園處女座A
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種5-氯異吲哚酮的合成方法，以4-氯-2-甲基苯甲酸為起始反應(yīng)物，依次經(jīng)甲酯化反應(yīng)、NBS溴化反應(yīng)、胺解反應(yīng)得產(chǎn)物，所述NBS溴化過程采用先雙溴代后脫溴的路線得單溴純品。本發(fā)明合成方法，克服了現(xiàn)有技術(shù)中NBS過量時雙溴產(chǎn)物的摻雜，保證NBS過量的情況下，不用檢測跟蹤反應(yīng)，而是原料完全反應(yīng)后進行處理，不僅降低了成本，而且反應(yīng)好控制，降低了操作的復雜程度，純化比較簡單，易于放大生產(chǎn)。